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【药品名称】

通用名称：注射用特利加压素

英文名称： Terlipressin for Injection

汉语拼音： Zhusheyong Telijiayasu

【成份】

本品主要成份为特利加压素。

化学名称：三甘氨酰-8-赖氨酸-加压素

化学结构式：

分子式： C52H74N16O15S2

分子量： 1227.4

辅料：甘露醇、盐酸

【性状】

本品为白色或类白色块状物或粉末。

【适应症】

治疗食管静脉曲张出血。

【规格】

1mg（相当于 0.86mg 特利加压素）

【用法用量】

每 1mg 冻干粉针剂用附带注射用溶剂（5ml）溶解，溶液配好后应马上使用。本品推荐开始剂量为 2mg，缓慢进行静脉注射（超过 1 分钟），同时监测血压及心率。

维持剂量每 4-6 小时静脉给药 1~2 mg，直至出血得到控制，治疗时间为 24~48 小时。

建议每日最大剂量 120~150μg/Kg。如出血还未得到控制，应考虑采用其它治疗方法。

【不良反应】

临床试验中最常见的不良反应（发生率 1-10%）为皮肤苍白、血压升高、腹痛、腹泻

和头痛。

本品不良反应发生率见下表：

【禁忌】

本品禁用于：

1. 对本品特利加压素及其组分过敏者；

2. 败血症性休克；

3. 妊娠妇女和儿童。

【注意事项】

有下述合并症的患者应该在监测下慎用本品：

支气管哮喘、高血压、心血管疾病（严重动脉硬化、冠状动脉供血不足、心律失常）、

肾功能不全。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品禁用于孕妇。由于特利加压素对平滑肌的作用，在妊娠首三个月使用可能引起自发性流产。另外，在孕兔中进行的研究显示药物可以导致器官畸形，因此在人体中也不能

排除此作用。

本品对哺乳期妇女影响的资料不足。

【儿童用药】

尚无儿童使用本品的临床经验。因此本品不适用于儿童。

【老年用药】

老年患者应用本品的临床经验有限，目前尚无该人群推荐剂量的相关数据。因此使用

本品时应特别慎重。

【药物相互作用】

本品同时应用降低心率的药物如丙泊酚，舒芬太尼时可导致严重心动过缓。

【药物过量】

高血压患者应用本品而增高血压时，可静脉注射可乐定 150μg 处理。

【药理毒理】

药理作用：

特利加压素可以降低门静脉高压，同时减少门静脉区的血流，收缩食管平滑肌，持续 压迫食管静脉曲张。具有生物活性的赖氨酸-加压素（LVP）从无活性的特利加压素中缓慢 释放，由于 LVP 的代谢消除与释放平行，因此其浓度可在最低有效浓度和毒性浓度之间维持 4-6 小时。特利加压素的特别作用：

消化道系统：

特利加压素增加血管和血管外平滑肌细胞的张力。由于终末动脉血管的阻力增加，内 脏神经的血流量降低。动脉血流降低使门静脉循环压力降低。肠道肌肉同时收缩引起蠕动

增加。另外，食管壁肌肉收缩，因此把静脉曲张部分“结扎”起来。

肾脏：

特利加压素的抗利尿作用只有天然加压素的 3%。因此这种作用无临床相关性。正常血容量情况下肾循环不受影响。低血容量时，肾循环则会增加。

血压：

使用特利加压素可缓慢产生血液动力学作用，作用可维持 2-4 小时。收缩压和舒张压轻度增加。肾血管张力过高和广泛血管硬化患者可观察到血压明显升高。

心脏：

最高剂量时未见心脏毒性作用。

子宫：

特利加压素可以使子宫平滑肌和内膜的血流明显减少。

皮肤：

由于收缩血管的作用，特利加压素可以使皮肤血液循环不足，因此使患者的体表和面

部苍白。

特利加压素的主要药理学效应是其血液动力学作用和对平滑肌的作用。低血容量状态下的集中作用对于出血性食道静脉曲张患者是有益的副反应。

毒理研究：

遗传毒性：  

特利加压素的 Ames 试验、染色体畸变试验和微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：  

大鼠每日皮下注射特利加压素 10 、50μg/kg，对子宫着床点的平均数、平均活胎数或  新生仔鼠数、胚胎或新生仔鼠的平均体重、新生仔鼠的生长未见毒性影响，胚胎和新生仔

鼠未见畸形。

在妊娠兔中进行的研究显示特利加压素可导致自发流产和畸形。

致癌性

尚未进行特利加压素的致癌性研究。

【药代动力学】

本品特利加压素（三甘氨酰赖氨酸加压素）几乎没有药理活性，静脉注射后特利加压素经蛋白酶作用后缓慢释放具有药理活性的代谢物赖氨酸加压素，同时持续释放甘氨酰。

特利加压素的平均血浆半衰期为 24±2 分钟，单次静脉注射后，特利加压素以二级动力 学形式消除，分布项（达到 40 分钟）的血浆半衰期为 12 分钟。本品经释放单一的甘氨酰后，赖氨酸加压素被缓慢释放， 120 分钟后达到峰浓度。注射后尿中仅可检测到 1%的特利加压素，这表明经肝肾的内肽酶和肽链端解酶作用后，本品近乎完全被降解。

【贮藏】 避光，避湿，不超过 25℃保存。

【包装】 中硼硅玻璃管制注射剂瓶，注射用冷冻干燥用覆聚乙烯四氟乙烯膜溴化丁基橡胶 塞。 5 瓶/盒（附无菌稀释溶剂 5 瓶，中硼硅玻璃管制注射剂瓶，注射液用覆聚乙烯- 四氟乙

烯膜溴化丁基橡胶塞）。

【有效期】 18 个月

【执行标准】

【批准文号】国药准字

【上市许可持有人】

名称：中玉制药（海口）有限公司

注册地址：海南省海口市秀英区秀英街道美安生态科技新城美安二环路 48 号

【生产企业】

企业名称：海南中玉药业有限公司

生产地址：海南省定安塔岭工业区塔中路